Anniversary of METFORMIN: in 2007 - 50 years in use

Cover Page

Abstract


Метформин выдержал испытание временем. С момента его открытия прошло 50 лет, за это время показано множество положительных свойств метформина, доказана его эффективность как в лечении больных СД 2, так и в предотвращении прогрессирования нарушений углеводного обмена у лиц с предиабетом. Сочетание положительных эффектов метформина и его эффективность позволили позиционировать препарат в качестве терапии первой линии у пациентов с впервые диагностированным СД 2, либо имеющих высокий риск развития этого заболевания.


История бигуанидов начинается с тех далеких времен, когда у французской сирени было обнаружено благоприятное воздействие на мочевые симптомы заболевания, которое впоследствии стало известно как сахарный диабет. Было идентифицировано активное начало этого растения ─ изоамилена гуанидин и обнаружено его сахароснижающее действие. Впоследствии были синтезированы бигуаниды, содержавшие две молекулы гуанидина, обладающие меньшей токсичностью и более высокой эффективностью по сравнению с гуанидином.
Первооткрывателем метформина – диметилбигуанида – является французский врач и фармаколог Жан Стерне (Jean Sterne). В клинической практике метформин (Глюкофаж) был впервые применен в 1957 г., а в последующие годы, проведенные во всем мире исследования, подтвердили отсутствие токсичности и тератогенного эффекта метформина.
В последующие десятилетия эффективность и без­опасность метформина были подтверждены многочисленными контролируемыми рандомизированными исследованиями, завершение которых позволяло вносить все новые и новые показания к применению уже хорошо знакомого препарата у больных сахарным диабетом 2 типа (СД 2).
  • В 1998 г. в проспективном британском исследовании сахарного диабета 2 типа (UKPDS) показано, что только метформин достоверно снижает частоту сердечно-сосудистых осложнений (на 39%) у больных СД 2. У пациентов, получавших производные сульфонилмочевины или инсулин, несмотря на аналогичное улучшение в концентрации глюкозы крови, достоверного снижения сердечно-сосудистых осложнений выявлено не было.
  • В 2002 г. Национальный институт здоровья и клинических исследований США (National Institute of Health and Clinical Excellence) рекомендует метформин (Глюкофаж) в качестве терапии первой линии (после периода диетотерапии) у пациентов с СД 2 и ожирением или в виде комбинированного лечения у больных СД 2 и нормальной массой тела.
  • В 2002 г. опубликованы данные американского исследования DPP (Diabetes Prevention Program), которое впервые продемонстрировало, что метформин в дозе 850 мг дважды в день при постоянном приеме в течение 4 лет снижает риск развития СД 2 у лиц с предиабетом (нарушенной толерантностью к глюкозе и/или гипергликемией натощак) на 31%.
  • В 2004 г. Глюкофаж стал первым пероральным сахароснижающим препаратом в Европе, одобренным для применения у детей, имеющих СД 2, в возрасте старше 10 лет.
  • В 2005 г. Международная федерация сахарного диабета (IDF) вновь подтверждает, что метформин остается препаратом первой линии выбора в лечении больных с сахарным диабетом 2 типа (как взрослых, так и детей старше 10 лет).
  • В 2006 г. совместные рекомендации Американской диабетической ассоциации (ADA) и Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета (EASD) впервые предложили назначать метформин больным СД 2 сразу после установления диагноза совместно с изменением образа жизни и диетотерапией (без ожидания эффекта изолированной диетотерапии).
  • В 2007 г. ADA рекомендовала метформин в качестве препарата для лечения гипергликемии натощак у лиц с высоким риском развития СД 2.
Таким образом, можно сказать, что метформин выдержал испытание временем. С момента его открытия прошло 50 лет, за это время показано множество положительных свойств метформина, доказана его эффективность как в лечении больных СД 2, так и в предотвращении прогрессирования нарушений углеводного обмена у лиц с предиабетом. Сочетание положительных эффектов метформина и его эффективность позволили позиционировать препарат в качестве терапии первой линии у пациентов с впервые диагностированным СД 2, либо имеющих высокий риск развития этого заболевания.

Views

Abstract - 663

PDF (Russian) - 280

Cited-By


PlumX

Dimensions


Copyright (c) 2007

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.

This website uses cookies

You consent to our cookies if you continue to use our website.

About Cookies